3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐（CAS：762240-92-6），常简称为吡嗪盐酸盐，是一种有机化合物，化学式为C6H8ClF3N，分子量228.6，熔点236-246℃，沸点266.2℃，闪点114.8℃。在实验室中，它通常以白色结晶固体的形式存在。

化学分子式

吡嗪盐酸盐是合成治疗Ⅱ型糖尿病口服药西格列汀的关键中间体。

吡嗪盐酸盐从哪里来？

吡嗪盐酸盐的制备方法涉及复杂的有机合成工艺，需要精密的操作和条件控制，以确保最终产物的质量和可用性。以下是吡嗪盐酸盐的主要合成工艺。

1. 以甘氨酸甲酯与2‑(N‑叔丁氧羰基)氨基乙醛经还原胺化，苄氧羰酰氯保护仲氨基，酸性条件下脱叔丁氧羰基，在三甲基铝作用下环合，氢解脱保护基后，经甲基化，环合等反应制得。

2. 以氯化吡嗪为原料与水合肼经肼解、三氟乙酸酐酰化、多聚磷酸环合、钯炭催化加氢还原。

3. 以三氟乙酸乙酯、水合肼和氯乙酰氯为原料经肼解，三氯氧磷关环，乙二胺亲核取代，盐酸甲醇关环制得。

吡嗪盐酸盐到哪里去？

药物合成

吡嗪盐酸盐由美国默克公司研发，在西格列汀的制备过程中发挥着至关重要的作用。作为首个二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂，西格列汀常以磷酸盐形式投入临床应用。其主要作用包括预防和治疗Ⅱ型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖、高血压以及某些并发症，对于Ⅱ型糖尿病患者具有重要的临床意义。

磷酸西格列汀的发展历程

根据2022年世界卫生组织（WHO）数据，全球糖尿病患者达5.37亿，80%以上死亡来自低中收入国家，预计到2030年，糖尿病将成为全球第七大死因。因此，吡嗪盐酸盐的市场需求在未来也会逐渐上升，产业发展潜力巨大，前景可期。

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